Aciclovir
Aciclovir a che cosa serve?
Aciclovir è un farmaco antivirale che viene solitamente utilizzato per:
* trattamento delle infezioni da virus Herpes simplex (HSV) della pelle e delle mucose, compreso l'Herpes genitalis primario e recidivante;
* soppressione delle recidive da Herpes simplex, nei pazienti con normale funzione immunitaria;
* profilassi delle infezioni da Herpes simplex nei pazienti con funzione immunitaria compromessa;
*trattamento della varicella e dell'Herpes;
Aciclovir si trova in commercio nelle seguenti forme farmaceutiche: compresse, sospensione orale e crema.
Aciclovir – Farmacocinetica
Dopo somministrazione per via orale l’Aciclovir viene scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale (la molecola presenta una bassa solubilità in acqua) per tanto risulta bassa la sua biodisponibilità.
Aciclovir – Posologia
É compito del medico definire qualsiasi eventuale terapia con Aciclovir.
Per completezza di informazioni indichiamo di seguito quali sono gli schemi classici di somministrazione.
Trattamento delle infezioni da Herpes simplex: 200 mg (pari a 2,5 ml di sospensione orale) 5 volte al giorno ad intervalli di circa 4 ore, omettendo la dose notturna.
Il trattamento va continuato per 5 giorni, salvo parere medico..
Terapia per le recidive delle infezioni da Herpes simplex nei pazienti con normale funzione immunitaria: 200 mg (pari a 2,5 ml di sospensione orale) 4 volte al giorno ad intervalli di 6 ore.
Profilassi delle infezioni da Herpes simplex nei pazienti con funzione immunitaria compromessa: 200 mg (pari a 2,5 ml di sospensione orale) 4 volte al giorno ad intervalli di 6 ore.
Trattamento dell' Herpes zoster e della varicella: Schema di assunzione nell'arco della giornata : ore 7.00, ore 11.00 ,ore 15.00 ore 19.00 ore 23.00.
800 mg in compresse o 10 ml di sospensione orale 5 volte al giorno ad intervalli di circa 4 ore, omettendo la dose notturna. Il trattamento deve essere continuato per 7 giorni.
Aciclovir – Controindicazioni
Quando non è consigliabile utilizzare Aciclovir:
• ipersensibiltà al principio attivo, al valaciclovir o ad uno qualsiasi degli eccipienti;
• l’Aciclovir non ha evidenziato embrio-fetotossicità, ma la sua somministrazione alle donne gravide richiede un’attenta valutazione del rischio-beneficio;
• anche la somministrazione durante l’allattamento richiede cautela: l’Aciclovir viene difatti escreto nel latte materno, dove raggiunge concentrazioni sino a 0,6-4,1 maggiori gli ordinari livelli plasmatici materni;
• l'aciclovir viene eliminato dalla clearance renale, pertanto la dose deve essere ridotta nei pazienti con insufficienza renale. E' probabile che i pazienti anziani abbiano una funzionalità renale ridotta e pertanto in tale gruppo di pazienti si deve considerare la necessità di una riduzione della dose;
• cicli di trattamento prolungati o ripetuti di aciclovir in soggetti gravemente immuno compromessi possono comportare la selezione di ceppi virali resistenti con ridotta sensibilità che possono non rispondere a trattamenti continui di Aciclovir.
Aciclovir – Interazioni
In ordine alfabetico, di seguito, indichiamo le più importanti interazioni a cui è soggetto l’Aciclovir:
- Acido valproico: in vivo, in seguito alla co-somministrazione di aciclovir e acido valproico per via parenterale e orale, è stato osservato un aumento dell’esposizione sistemica (AUC) e delle concentrazioni plasmatiche dell’antivirale e una diminuzione del suo volume di distribuzione e della sua clearance plasmatica rispetto alla somministrazione di aciclovir in monoterapia. D’altra parte le concentrazioni di acido valproico non hanno riportato variazioni significative in caso di associazione con aciclovir.
-Ceftriaxone: attenzione in quanto può aggravare la nefrotossicità dell’aciclovir; in pazienti trattati con i due farmaci per meningo-encefalite sono stati osservati danni renali di entità superiore rispetto a quelli provocati dalla somministrazione dell’antivirale in monoterapia descritti in letteratura.
-Ciclosporina: la somministrazione concomitante di aciclovir e ciclosporina aumenta il rischio di nefrotossicità.
-Docosanolo: in vitro, l’attività dell’aciclovir contro Herpes simplex, citomegalovirus e varicella zoster viene rafforzata in maniera sinergica dal trattamento con docosanolo, come evidenziato dall’inibizione della proliferazione virale e della formazione di placche. L’associazione aciclovir più docosanolo ha inibito la replicazione dell’Herpes simplex, incluse le forme virali resistenti, di più del 99% rispetto a ciascuno dei due farmaci da solo.
-Fenitoina, acido valproico: la somministrazione di aciclovir (6 giorni di trattamento) ad un paziente pediatrico in terapia con fenitoina e acido valproico ha determinato una riduzione delle concentrazioni plasmatiche dei due antiepilettici a livelli subterapeutici. E’ stata ipotizzata una possibile interferenza dell’aciclovir sull’assorbimento gastrointestinale dei due antiepilettici con conseguente riduzione della loro biodisponibilità orale.
-Flavonoidi: in vitro, l’applicazione simultanea di flavonoidi (quercetina, quercitrina, apigenina) ed aciclovir ha determinato un aumento dell’attività antivirale verso l’Herpes simplex di tipo 1 e 2 e pseudorabies virus.
-Ketoprofene, naprossene: i FANS possono alterare la farmacocinetica dell’aciclovir inibendo la sua secrezione tubulare.
In confronto a quando esso è stato assunto da solo: la sua clearance renale è stata ridotta di circa 2 volte, la sua emivita è stata prolungata di circa 4-5 volte e di conseguenza è aumentata l’esposizione sistemica al farmaco.
- Litio: la somministrazione di aciclovir a dosaggi elevati (10 mg/kg ev.) è stata associata a comparsa di tossicità da litio in una paziente in terapia con litio carbonato (450 mg 2 volte/die). E’ possibile che l’aciclovir, quando somministrato ad alte dosi, interferisca con l’escrezione renale del litio aumentandone i livelli plasmatici (Sylvester et al., 1996).
- Probenecid, cimetidina: possono aumentare l’esposizione sistemica dell’aciclovir per riduzione della clearance renale (competizione per la secrezione tubulare attiva renale). Dopo somministrazione di 1 g di probenecid, la clearance renale dell’aciclovir è diminuita del 31%.
-Quercetina: in vitro, aumenta l’assorbimento intestinale dell’aciclovir inibendo la funzionalità della glicoproteina P.
-Tacrolimus: può aumentare il rischio di nefrotossicità derivante dall’uso di aciclovir.
-Teofillina: la co-somministrazione di aciclovir e teofillina è stata associata a comparsa di tossicità da teofillina.
-Zidovudina: provoca grave sonnolenza e letargia (meccanismo non accertato) quando somministrata contemporaneamente con aciclovir.
Aciclovir – Avvertenze prima dell’assunzione del farmaco
È importante sapere che in gravidanza e allattamento è necessario chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale.
In caso di eccessiva assunzione accidentale di Aciclovir rivolgersi al proprio medico o recarsi al più vicino ospedale.
Nausea, vomito, cefalea e stato confusionale sono i sintomi principali accusati in tale evenienza.
